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mwbgQuinagolide (nella fase sperimentale conosciuta anche con la sigla CV 205-502) è una molecola ergotaminica non derivata dalla mwbwsegale cornuta, che agisce come un agonista selettivo del recettore D2 della mwcadopamina e trova impiego nel trattamento di soggetti che presentano alti livelli di mwcqprolattina.

• Stereochimica

• Farmacodinamica

• Farmacocinetica

• Usi clinici

• Effetti collaterali ed indesiderati

• Controindicazioni

• Dosi terapeutiche

• Note

• Altri progetti

Quinagolide è un mwdqracemo dei due enantiomeri seguenti:cite-ref-rote-liste-1-0[1]

| Enantiomeri di Quinagolide | Enantiomeri di Quinagolide |

|---|---|

| CAS-Nummer: 140630-79-1 | CAS-Nummer: 140630-80-4 |

È noto che la secrezione di prolattina da parte dell'mwjqipofisi anteriore è inibita dalla dopamina. Quinagolide ed altri farmaci agonisti della dopamina vengono quindi utilizzati per il trattamento dell'iperprolattinemia, una condizione che riconosce diverse cause possibili tra cui i mwjgprolattinomi (tumori benigni della ghiandola pituitaria). Le concentrazioni di prolattina in risposta all'assunzione della molecola iniziano a ridursi nel giro di due ore e permangono soppresse per circa 24 ore. In uno studio effettuato su 40 pazienti trattati per un periodo medio di 32 mesi con quinagolide è stato verificato che la prolattinemia diminuiva in tutti i pazienti e che la dimensione del tumore si riduceva nel 55% dei pazienti con microadenomi e nel 75% dei pazienti con macroadenomi.cite-ref-pmid11788012-2-0[2] Da notare che 10 delle 38 donne di questo studio rimasero gravide durante l'assunzione quinagolide pur essendo l'iperprolattinemia una nota causa di infertilità.cite-ref-pmid20550542-3-0[3] Molti studi sperimentali hanno comparato l'azione della quinagolide a quella della mwlwbromocriptina verificando che entrambi i farmaci riducono in modo significativo la prolattina sierica entro otto settimane dall'inizio del trattamento, ma quinagolide è decisamente meglio tollerata.cite-ref-pmid1676973-4-0[4] Inoltre sembra che in una rilevante percentuale di pazienti affetti da prolattinomi che si sono dimostrati resistenti al trattamento con bromocriptina si possa invece registrare una risposta soddisfacente a quinagolide.cite-ref-pmid8921822-5-0[5] Pertanto quinagolide dovrebbe essere considerato come trattamento di prima linea per i pazienti affetti da prolattinoma bromocriptina resistente.cite-ref-pmid11084391-6-0[6]

Dopo somministrazione mwpgper via orale quinagolide viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale. Il farmaco sembra subire un esteso mwpwmetabolismo di primo passaggio. La maggior parte del farmaco viene metabolizzato dall'organismo ed i metaboliti vengono eliminati prevalentemente tramite mwqaescrezione nelle mwqqfeci e nelle mwqgurine. L'emivita di quinagolide è variabile tra le 11 e le 17 ore.

Quinagolide è stata approvata per il trattamento della iperprolattinemia idiopatica e per l'iperprolattinemia secondaria a secrezione da parte di tumori ipofisari. In letteratura medica esistono diversi studi che ne attestano in particolare l'efficacia in soggetti con macroadenomi ipofisari.cite-ref-pmid20558354-7-0[7]cite-ref-pmid9239226-8-0[8]cite-ref-pmid8582715-9-0[9]

• mwvaNausea e mwvqvomito

• mwvwCefalea

• Stanchezza ed mwwqastenia

• mwwwCapogiro e mwxavertigine

Più raramente possono verificarsi:

• mwyaCostipazione o mwyqdiarrea

• Diminuzione dell'appetito

• mwzaDolore addominale ed epigastralgia

• mwzgIpotensione arteriosa

• mwaaLipotimia

• mwagRitenzione idrica ed edema

• mwbaRash cutaneo

Il farmaco non deve essere assunto da soggetti con mwbwipersensibilità nota al mwcaprincipio attivo, oppure ad uno qualsiasi degli mwcqeccipienti contenuti nella formulazione farmaceutica. È anche controindicata nei soggetti anziani, in coloro che sono affetti da gravi problemi di mwcginsufficienza epatica o mwcwrenale e in pazienti affetti da mwdapsicosi.

Il farmaco viene somministrato per via orale, in genere una sola volta al giorno, al momento di coricarsi e preferibilmente con il cibo. Il trattamento di solito viene iniziato con una dose di 25mwdw µg (pari a 0.025mwea mg), che dopo tre giorni può essere aumentata a 50mweq µg, quindi a partire dal settimo giorno il dosaggio può raggiungere i 75mweg µg sempre in monosomministrazione. Se necessario, in base alla risposta individuale, il medico può aumentare la dose fino ad un massimodi 150mwew µg al giorno.

cite-note-rote-liste-11. ↑ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): mwggRote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, ISBN 978-3-946057-10-9, S. 214.

cite-note-pmid11788012-22. ↑ mwhwPN. Schultz, L. Ginsberg; IE. McCutcheon; N. Samaan; M. Leavens; RF. Gagel, mwiaQuinagolide in the management of prolactinoma., in mwiqPituitary, vol.mwig 3, n.mwiw 4, dicembre 2000, pp.mwja 239-49, mwjqPMIDmwjg mwjw11788012.

cite-note-pmid20550542-33. ↑ mwlqME. Molitch, mwlgmwlwProlactinomas and pregnancy., in mwmaClin Endocrinol (Oxf), vol.mwmq 73, n.mwmg 2, agosto 2010, pp.mwmw 147-8, mwnaDOI:mwnq10.1111/j.1365-2265.2010.03823.x, mwngPMIDmwnw mwoa20550542.

cite-note-pmid1676973-44. ↑ mwpqPF. van der Heijden, W. de Wit; J. Brownell; J. Schoemaker; R. Rolland, mwpgCV 205-502, a new dopamine agonist, versus bromocriptine in the treatment of hyperprolactinaemia., in mwpwEur J Obstet Gynecol Reprod Biol, vol.mwqa 40, n.mwqq 2, luglio 1991, pp.mwqg 111-8, mwqwPMIDmwra mwrq1676973.

cite-note-pmid8921822-55. ↑ mwswI. Morange, A. Barlier; I. Pellegrini; T. Brue; A. Enjalbert; P. Jaquet, mwtaProlactinomas resistant to bromocriptine: long-term efficacy of quinagolide and outcome of pregnancy., in mwtqEur J Endocrinol, vol.mwtg 135, n.mwtw 4, ottobre 1996, pp.mwua 413-20, mwuqPMIDmwug mwuw8921822.

cite-note-pmid11084391-66. ↑ mwwqV. Rohmer, E. Freneau; I. Morange; C. Simonetta, mwwgEfficacy of quinagolide in resistance to dopamine agonists: results of a multicenter study. Club de l'Hypophyse., in mwwwAnn Endocrinol (Paris), vol.mwxa 61, n.mwxq 5, novembre 2000, pp.mwxg 411-7, mwxwPMIDmwya mwyq11084391.

cite-note-pmid20558354-77. ↑ mwzwG. Lakatos, N. Szücs; Z. Kender; S. Czirják; K. Rácz, mw0amw0qmw0g[Macroprolactinemia associated with pituitary macroadenoma: treatment with quinagolidemw0w]., in mw1aOrv Hetil, vol.mw1q 151, n.mw1g 26, giugno 2010, pp.mw1w 1072-5, mw2aDOI:mw2q10.1556/OH.2010.28896, mw2gPMIDmw2w mw3a20558354.

cite-note-pmid9239226-88. ↑ mw4gA. Tabarin, B. Catargi, mw4w[Treatment of macroprolactinomas with quinagolide (Norprolac)]., in mw5aAnn Endocrinol (Paris), vol.mw5q 58, n.mw5g 2, 1997, pp.mw5w 87-94, mw6aPMIDmw6q mw6g9239226.

cite-note-pmid8582715-99. ↑ mw8aA. Colao, B. Merola; F. Sarnacchiaro; A. Di Sarno; ML. Landi; P. Marzullo; G. Cerbone; D. Ferone; G. Lombardi, mw8qComparison among different dopamine-agonists of new formulation in the clinical management of macroprolactinomas., in mw8gHorm Res, vol.mw8w 44, n.mw9a 5, 1995, pp.mw9q 222-8, mw9gPMIDmw9w mw-a8582715.

Altri progetti

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